Красный мухомор содержит ряд веществ с выраженной антиоксидантной активностью: эрготионеин, глутатион, мусцимол, фенольные соединения (лигнаны, флавоноиды, таннины, полифенолы, фенольные кислоты), а также витамины и их производные — эргостерол, каротиноиды, токоферолы (γ- и δ-формы), аскорбиновую кислоту.

Глутатион защищает клетки иммунной системы от повреждений, участвует в детоксикации и подавляет окислительный стресс. Он широко применяется в антивозрастной терапии.

Эрготионеин и мусцимол активируют антиоксидантные и противовоспалительные механизмы, важные при микродозинге.

Эргостерол, один из основных грибных стеролов, является провитамином витамина D2. Он обладает антивирусными, антибактериальными, противовоспалительными и противоопухолевыми свойствами. Под действием ультрафиолета эргостерол превращается сначала в виостерол, а затем — в витамин D2 (эргокальциферол). При сушке грибов на солнце содержание витамина D2 значительно возрастает, что экспериментально подтверждено.

Витамин D2 необходим для регенерации кожи, роста костей, зубов и волос, а также играет роль в лечении псориаза и других дерматозов. Он усиливает действие антиоксидантной терапии и снижает риск развития рассеянного склероза. Хотя D3 (синтезируемый в коже человека) биологически активнее, D2 остаётся важным нутриентом.

Плодовые тела красного мухомора особенно богаты эргостеролом — до 77 мг/г сухой массы. Для сравнения: в белом грибе его в 15 раз меньше, в шампиньоне — в 10 раз, в чаге — в 2 раза.

Алкогольный экстракт свежего красного мухомора, благодаря содержанию изоксазолов и эргостерола, проявляет цитотоксическое действие в отношении некоторых клеточных линий рака лёгких.